Os anti-histamínicos, como o maleato de mepiramina (ou pirilamina), são usados há muitos anos, sendo que nos últimos 50, tornaram-se um dos medicamentos mais prescritos mundialmente ¹.
De acordo com o White Paper on Allergy (WAO), houve um aumento de doenças alérgicas no mundo que geraram um maior consumo de anti-histamínicos. A rinite alérgica, por exemplo, afeta cerca de 10 a 30% dos adultos e 40% das crianças. E o seu controle se deu devido ao consumo de antialérgicos ¹.
Por existirem diversos tipos de substâncias que atuam contra os efeitos da alergia, é necessário entender sua eficácia, segurança, indicações de uso, benefícios e cuidados ¹.
Hoje, nós apresentamos um dos anti-histamínicos usados em medicamentos voltados para auxiliar o combate aos sintomas alérgicos. Continue a leitura e aprenda:
- O que é o maleato de mepiramina?
- Para que serve o maleato de mepiramina?
- Benefícios do maleato de mepiramina
- Qual o mecanismo de ação do maleato de mepiramina?
- Quais os efeitos colaterais do maleato de mepiramina?
O que é maleato de mepiramina?
O maleato de mepiramina, também chamado de maleato de pirilamina, é uma substância que possui ação anti-histamínica, agindo contra os sintomas provocados por reações alérgicas. Esse ativo é um derivado etilenodiamino e desde sua descoberta em 1944 é considerado um dos produtos mais específicos e eficazes de sua categoria ²,³.
Antes de continuar a leitura, é fundamental entender o que é a histamina, substância que é combatida por esses medicamentos anti-histamínicos. Ela é da classe dos autacoides, que são elementos naturais do organismo, produzindo de forma endógena ³.
A histamina participa de diversas funções do corpo, como ¹,²,³:
- estímulo do músculo liso intestinal, das vias aéreas e da contração cardíaca;
- mediação da reação de hipersensibilidade imediata e resposta inflamatória aguda do organismo;
- regulação da secreção gástrica;
- liberação de neurotransmissores nos sistemas nervoso central e periférico, que influencia o ciclo sono-vigília, a memória, a aprendizagem, os comportamentos motores e sexuais e a ingestão de alimentos e líquidos.
Logo, ela é importante para o organismo, só que quando em alta concentração, há o aparecimento de alergias e inflamações locais com manifestações cutâneas, por exemplo ³.
Para que serve o maleato de mepiramina?
O maleato de mepiramina serve, principalmente, para combater os sintomas provenientes de distúrbios alérgicos. Pode ser utilizada em fórmulas de produtos com aplicações tópicas (locais) ou medicamentos de uso oral ². Os anti-histamínicos agem bloqueando os receptores H1 de histamina de forma reversível, seletiva e competitiva ³.
Benefícios do maleato de mepiramina
O maior benefício do maleato de mepiramina é o alívio dos sintomas de reações alérgicas de hipersensibilidade e coceira excessiva. Essa substância também é utilizada em fórmulas voltadas para auxiliar a combater os sintomas de tosse e do resfriado comum, agindo como anti-histamínico ²,³.
Qual o mecanismo de ação do maleato de mepiramina?
Os anti-histamínicos agem de três formas diferentes no organismo: bloqueiam os receptores H1 de modo reversível, seletivo ou competitivo. O maleato de mepiramina atua competitivamente por ter uma estrutura semelhante à da histamina. Ou seja, ele é ligado aos receptores para inibir a ação excessiva da histamina no corpo ²,³.
O mecanismo de ação do maleato de mepiramina sobre os receptores de histamina é considerado um dos mais específicos. Ao agir competitivamente e se associar aos receptores H1, essa substância não evita a liberação de histamina no corpo, mas impede sua atividade ³.
A histamina está presente em quase todos os tecidos, principalmente na pele e nas mucosas do intestino e dos brônquios. Ela participa de diversos processos fisiológicos importantes do organismo e reações alérgicas e secundárias ³.
O modo que um anti-histamínico atua no corpo varia de acordo com vários critérios, como seu tipo de mecanismo de ação e efeito sedativo maior ou menor ³.
Como a histamina atua nas reações alérgicas?
Para entender como um medicamento anti-histamínico age no corpo, é fundamental conhecer como a histamina desencadeia um processo alérgico ².
O estímulo da histamina RH1 acarreta sintomas de alergia. No caso da rinite alérgica, por exemplo, os sintomas causados são espirros, corrimento nasal, obstrução nasal e coceira no nariz ².
Já na urticária, é comum aparecer coceira, pápula (lesão pequena na pele), erupções cutâneas e/ou angioedema (inchaço do tecido subcutâneo que afeta o rosto e a garganta) ².
A primeira molécula (radioligante) que identificou o receptor RH1 foi a mepiramina. A histamina deste receptor gera a chamada resposta tripla de Lewis, causando os sintomas alérgicos ²:
- Eritema central: vasodilatação das arteríolas que geram vermelhidão na pele e queda da pressão arterial;
- Edema: inchaço gerado pelo aumento de fluidos e proteínas plasmáticas;
- Eritema periférico com palidez central: a coceira, que é causada pelo estímulo
sde determinadas células nervosas.
Os anti-histamínicos, como o maleato de mepiramina, contribuem com o alívio e/ou inibição dos efeitos gerados pelo excesso de histamina no organismo ².
Quais os efeitos colaterais do maleato de mepiramina?
Os efeitos colaterais são comuns a outras substâncias anti-histamínicas: efeitos depressivos no Sistema Nervoso Central que podem ocasionar sedação e potencializar outros elementos depressores, como o álcool; e efeitos estimulantes, causando insônia, intranquilidade etc. ³.
Por isso, o ideal é sempre seguir a recomendação de uso e, caso haja efeitos colaterais, suspender o tratamento ou reajustar a dose de acordo com orientação médica ³.
FAQ
O que o Engov faz no corpo?
O Engov é um medicamento composto por analgésico, antiácido e anti-histamínico que alivia os sintomas de alergia, azia e dor de cabeça, incluindo os sintomas associados, como mal-estar e indisposição. Possui ainda ação estimulante suave do Sistema Nervoso Central gerada pela cafeína de sua fórmula ⁴.
Engov: Alívio dos sintomas
Engov é um anti-histamínico e analgésico ideal para aliviar os sintomas de ⁴:
- dor de cabeça;
- azia;
- mal-estar*;
- indisposição*;
- reações alérgicas.
Vai de boa. Vai de Engov.
*Relacionados à dor de cabeça.
Engov. maleato de mepiramina, hidróxido de alumínio, ácido acetilsalicílico e cafeína. Indicação: alívio dos sintomas de dores de cabeça e alergias. MS 1.7817.0093. ESSE MEDICAMENTO É CONTRAINDICADO EM CASOS DE SUSPEITA DE DENGUE. SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO. Junho/2023.
2. Bula do produto Engov.
3. Vieira, Luciane Cristina. Comparação da atividade anti-histamínica da clemastina e da pirilamina em íleo de Cavia porcelus (cobaio). (2005).